Ta sistem obsega dva primarna receptorja, to sta kanabinoid 1 (CB1) in kanabinoid 2 (CB2). Študije kažejo, da se receptorji CB1 nahajajo tako v možganih kot tudi v ostalih delih osrednjega živčnega sistema, receptorji za CB2 pa se nahajajo v vranici in imunskem sistemu. 

Ti receptorji se odzivajo različno, glede na vrsto kanabinoida, ki vstopi v telo. Na primer, THC ima večjo afiniteto do CB1, vendar nastopi kot agonist za oba. Kot tak se veže in aktivira oba tipa kanabinoidov. 

Po drugi strani CBD deluje posredno proti kanabinoidnim agonistom, ne da bi se neposredno vezal z njimi. Zato CBD v njih deluje v omejenih okvirih in potencialno tudi blokira THC ter druge kemične substance, da bi se vezale s kanabinoidi. 

Druga lastnost, ki jo lahko povežemo z delovanjem CBD-ja je interakcija z več drugimi receptorji v telesu. Mednje sodijo 5-HT1A receptorji, ki so običajno povezani z vaniloidnim receptorjem TRPV1 in seratoninom 2. Najpomembneje pa je, da ti receptorji pridejo v ionski kanal. 

CBD tako pomaga pri različnih funkcijah, od homeostaze telesa do vplivov okolja na človeški organizem.